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【佳学基因】糖尿病基因检测包括甲苯磺丁脲用药指导吗?

【佳学基因】糖尿病基因检测包括甲苯磺丁脲用药指导吗?根据二型糖尿病个性化用药指导研究概述,托布他胺是第一代钾通道阻滞剂,磺酰脲类口服降糖药。如果单纯饮食控制和治疗无效,可

佳学基因】糖尿病基因检测包括甲苯磺丁脲用药指导吗?


糖尿病用药指导:

根据二型糖尿病个性化用药指导研究概述,托布他胺是第一代钾通道阻滞剂,磺酰脲类口服降糖药。如果单纯饮食控制和治疗无效,可以使用这种药物来控制2型糖尿病。托布他胺通过刺激胰腺分泌胰岛素而发挥作用。

在精准用药指导手册中,托布他胺又被翻译为甲苯磺丁脲、甲磺丁脲、甲糖宁、丁脲;苯磺丁脲,在由佳学基因提供的糖尿病精准用药指南中,这些信息都得以展示。

为什么要做甲苯磺丁脲用药指导基因检测呢?

甲苯磺丁脲的糖尿病治疗效果于1956年发现,由于与较新的第二代磺脲类药物(如格列本脲)相比,不良反应发生率较高,因此目前平不是常规用药。由于其代谢迅速,其作用时间通常较短,因此在老年人中使用是安全的。

个体基因型是如何影响糖尿病患者的药物治疗效果?

佳学基因为准确反映个体基因型的差异性个糖尿病治疗效果的关系,研究了氟取代对CYP2C9催化的甲苯磺丁脲(TB)羟基化的影响,分析了重组人CYP2C9*1、CYP2C9*2和CYP2C9*3对甲苯磺丁脲及其氟化衍生物3'-氟甲苯丁胺(3'-F-TB)的羟基化作用。一般来说,由于氟原子吸电子性质,代谢部位附近的氟取代可能会减少酶的氧化。氟取代将CYP2C9*1催化的甲苯磺丁脲 4'-羟基化的米氏衍生Km从115(TB)减少到77(3'-F-TB)µM。对于CYP2C9*2催化的TB羟基化,TB的Km值也因氟取代而从129µM降低到88µM。在CYP2C9*3的催化作用中,观察到氟取代对TB羟基化中Km的最大影响,其中Km值从287µM降低到117µM。当含有TB和3'-F-TB的混合物被CYP2C9羟基化时,与CYP2C9*1和CYP2C9*2相比,CYP2C9*3中的羟基化代谢产物比率显著增加(Tukey-Kramer试验,p<0.01)。这些结果表明,获得关键底物分子的氟取代类似物的代谢物谱可作为分型多态性CYP亚型的新工具。

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(责任编辑:佳学基因)
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