【佳学基因检测】靶向药物西妥昔单抗的基因检测及使用事项

【靶向药物西妥昔简介】

什么是西妥昔？表皮生长因子受体 (EGFR) 是在正常细胞和肿瘤细胞中发现的对细胞生长很重要的受体。西妥昔是一种药物，称为 EGFR 抑制剂，用于通过靶向阻断 EGFR 的活性来治疗癌症。 阻断EGFR可能会阻止癌细胞生长。 EGFR 存在于某些癌细胞上，如结直肠癌或头颈癌 EGFR 也存在于皮肤、指甲或毛囊等正常细胞上，基因解码表明实验室研究表明，ERBITUX 对没有 EGFR 的肿瘤样本没有影响。 表皮生长因子受体 (EGFR) 依赖性信号传导在上皮癌生物学中起着至关重要的作用，并决定了几种靶向剂的开发。人鼠嵌合抗体西妥昔单抗是最早开发的抗体之一。经过大约 20 年的临床研究，它在晚期结直肠癌和头颈癌的治疗中获得了重要地位，而它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的发展还没有使得该药物在常规临床治疗中占据一席之地，因为尽管有统计学意义的 III 期试验，但临床获益微乎其微。正在进行的试验的最新数据表明，基于分子标记、基因检测患者选择可能会识别出良好的反应者。佳学基因回顾了有关将 EGFR 确定为治疗靶点的基础科学研究、西妥昔单抗的药理学发展、其药效学和药代动力学以及西妥昔单抗在 NSCLC 中的临床试验的文献，重点关注关于推定的预测性生物标志物的最新发现。专家意见：西妥昔单抗目前在研究环境之外的 NSCLC 治疗中没有作用。基因解码认为，未能及早识别出预测性生物标志物阻碍了其进入常规实践的机会。尽管最近的研究表明在高度选择的患者亚群中受益，但由于缺乏监管机构的批准以及相同领域的竞争对手的出现，其潜在影响受到了严重抑制。

【药品名称】

通用名称：西妥昔单抗注射液

商品名称：爱必妥

英文名称：Cetuximab Solution for Infusion

汉语拼音：XiTuoXiChanKangZhuSheYe

【成份】

本品每50ml溶液含： 活性成分：西妥昔单抗 100mg 其他成分：磷酸二氢钠20mg；磷酸氢二钠66mg；氯化钠424mg；注射用水加至50ml。</p>

【适应症】

本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

【用法用量】

推荐起始剂量为400毫克/m2，滴注时间120分钟，滴速应控制在5毫升/min以内。维持剂量为一周250毫克/m2，滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有一定作用。使用前勿振荡、稀释。

【不良反应】

本品耐受性好，不良反应大多可耐受，最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应(痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等)多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受本品单药治疗和本品与伊立替康联合治疗的患者中，分别为5%和10%的患者因不良反应退出。

【注意事项】

使用本品前应进行过敏试验，静脉注射本品20mg，并观察10分钟以上，结果呈阳性的患者慎用，但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。本品常可引起不同程度的皮肤毒笥反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25％，但疗效和安全性相近，无需根据性别调整剂量。因本品能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用。严重的输液反应发生率为3%，致死率低于0.1％。其中90%发生于第1次使用时，以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段，故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用本品。此外，在使用本品期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗。

【药理作用】

本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如&alpha;转化生长因子(TGF-&alpha;)的结合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

【贮藏】

2～8℃下可保存12小时以上，20～25℃下可保存8小时以上。

【规格】

100毫克/20毫升/瓶

【批准文号】

S20130004

【生产企业】

企业名称：德国默克公司

企业简称：德国默克

【哺乳期对于西妥昔单抗的使用】

没有关于母乳喂养期间西妥昔单抗临床使用的信息。 因为西妥昔单抗是一种分子量为 145,782 Da 的大蛋白质分子，所以在奶中的含量可能非常低。 它也可能在婴儿的胃肠道中被部分破坏，婴儿的吸收可能很少。 在获得更多数据之前，应在母乳喂养期间谨慎使用西妥昔单抗，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 制造商建议在西妥昔单抗治疗期间和最后一次给药后的 2 个月内停止母乳喂养。

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