【佳学基因检测】枸橼酸他莫昔芬基因检测

 

【遗传病、罕见病基因检测导读】

枸橼酸他莫昔芬基因检测的价格是怎样的？如何选择准确的有质量的基因检测？怎么避免药物的毒性。科学技术提供了答案。这就是基因解码提导下的基因检测。

大约65-75％的乳腺癌表达雌激素受体（ER）或孕激素受体（PR）。在这组患者中，内分泌治疗是最重要的治疗方式。他莫西芬是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），已经在乳腺癌研究和治疗中使用了40多年。当在手术后的5年内给ER阳性乳腺癌患者服用他莫西芬时，可以将年复发率减少近一半，并且可以将乳腺癌死亡率降低三分之一，适用于绝经前和绝经后的女性。尽管他莫西芬在预防和治疗绝经前和绝经后的乳腺癌方面具有多个美国食品和药品管理局（FDA）批准，但其持续的重要性反映在其作为FDA批准的唯一一种激素药物，用于预防绝经前乳腺癌、治疗导管内癌和绝经前浸润性乳腺癌的辅助治疗和转移性治疗。

佳学基因检测通过基因解码技术揭示了他莫西芬的复杂的药理学过程。莫西芬是一种弱抗雌激素药物，经过广泛代谢，其代谢物具有相似、较弱或更强的抗雌激素活性。此外，莫西芬可以表现出抗雌激素或促雌激素的性质，这取决于靶组织以及共激活因子或共抑制因子的存在或缺失。

莫西芬通过两条主要途径，即N-去甲基化和4-羟化经过细胞色素P450酶的初级和次级肝代谢。主要代谢途径（被认为是莫西芬代谢的90%以上）是莫西芬的N-去甲基化，主要由CYP3A4介导，然后是CYP2D6介导的氧化到4-羟基-N-去甲基莫西芬（内酯菲）。一种较小的代谢途径是莫西芬的羟化（主要由CYP2D6介导，但也可以由CYP3A4和CYP2C19催化），生成4-羟基莫西芬（4HT），然后可以进一步代谢成内酯菲。虽然莫西芬及其代谢物经过葡萄糖醛酸化和硫酸化，但至今尚未观察到UGT或SULT异构体的药代动力学变异对莫西芬的药代动力学或临床结果产生一致的影响。

 

佳学基因通过药物作用效果的决定因素的基因解码，发现Tamoxifen or N-desmethyltamoxifen的羟化被认为能使他莫西芬活化。4-羟基他莫西芬和内酯型N-去甲基他莫西芬（endoxifen）都具有近100倍于母药的抗雌激素作用。在endoxifen浓度在100-1000 nM之间时，可实现对雌激素诱导的刺激和ER转录的最大抑制。然而，在模拟使用他莫西芬及其代谢物治疗前或后更年期妇女的雌激素浓度的模型中，甚至需要低浓度的内酯型endoxifen来阻止雌激素介导的细胞生长。

对他莫西芬及其代谢物的浓度存在个体间和内部变异。就活性代谢物而言，4-羟基他莫西芬的浓度很低，通常＜5 nM（17, 22），目前对4-羟基他莫西芬的个体间变异与乳腺癌预后之间的关系尚不清楚。相比之下，endoxifen的血浆浓度比4-羟基他莫西芬高出10倍，存在显著的个体差异。CYP2D6酶活性较低的患者，可能由于CYP2D6基因多态性或同时使用强CYP2D6抑制剂而在接受他莫西芬治疗时出现明显较低的endoxifen浓度。

佳学基因通过临床研究评估了内酰胺酶浓度和CYP2D6多态性与他莫西芬治疗效果之间的关联。最初的研究结果表明，相对于CYP2D6正常代谢型（NM），CYP2D6差异代谢型（PM）患者患乳腺癌复发的风险大约增加两到三倍，因此美国FDA特别强调小组推荐改变他莫西芬的标签说明，加入CYP2D6基因型作为与他莫西芬疗效相关的重要生物标志物。多项其他研究总结在一起进行了荟萃分析，结果表明CYP2D6基因型与无病生存率有关，但仅限于接受每天20毫克剂量、为期五年的他莫西芬辅助治疗的患者。

 

【枸橼酸他莫昔芬别名】

枸橼酸他莫昔芬;他莫昔芬;抑癌片 ,三苯氧胺,抑乳癌,它莫西芬,抗雌激素

 

【枸橼酸他莫昔芬外文名】

Tamoxifen ,Nolvadex,Zitazonium, ICI-46474, TAM

 

【枸橼酸他莫昔芬适应症】

适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌

 

【枸橼酸他莫昔芬用量用法】

口服：每次１０～２０ｍｇ，１日２次，可连续使用。

 

【枸橼酸他莫昔芬注意事项】

1.不良反应有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加，水肿、骨痛、肿瘤处疼痛。长期量使用可出现视力障碍，偶有白细胞和血小板减少。

2.对胎儿有影响，妊娠妇女忌用。

3.血象和肝肾功能异常者应慎用。

4.偶有会阴部瘙痒、白带增。

5.有时可引起高血钙症，１～２周内发生。

 

【枸橼酸他莫昔芬规格】

片剂：每片含枸橼酸他莫昔芬１５．２ｍｇ（相当于他莫昔芬１０ｍｇ）。

 

【枸橼酸他莫昔芬基因检测】

佳学基因采用基因解码技术，分析导致枸橼酸他莫昔芬的适应症产生的致病基因，及影响 枸橼酸他莫昔芬的吸收、转运、分布、代谢、神经及脏器毒性的基因，通过这些基因在使用者身上的个体差异，从而给出个性化建议，让药物使用效果更好、药物毒副作用更低。为了个人和家庭的健康，点此进行检测。检测采用口腔粘膜就可以进行，非常简便。

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